阿普斯特原料及片剂

【中文名称】阿普斯特
【英文名称】Apremilast

【CAS号 】608141-41-9
【结 构 式】

阿普斯特

Apremilast

【剂型及规格】 片剂，规格10mg，20mg，30mg。

【注册分类】化药3.1类
【适应症】适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。

【项目介绍】

银屑病关节炎（PsA）是一种与银屑病相关的炎性关节病，有银屑病皮疹并伴有关节和周围软组织疼痛、肿胀、压痛、僵硬和运动障碍。阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。PDE4抑制作用导致细胞内cAMP水平增加。阿普斯特在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定。

阿普斯特（apremilast）是Celgene研发的PDE4抑制剂，临床开发类风湿性关节炎、银屑病关节炎、Crohn病、溃疡性结肠炎等多个适应症，此次FDA批准第一个适应症--成人活动性银屑病关节炎（psoriatic arthritis, PsA）。三项临床试验评价了apremilast治疗PsA的安全性和有效性，apremilast组与安慰剂组的ACR20应答率分别为32-41%、18-19%。

阿普斯特是一个全新作用机制的口服抗风湿药物，与目前临床常用的anti-TNF单抗有区别，Evaluate Pharma预测2018年销售额为12.19亿美元。

【上市情况和知识产权】2014年3月21日获美国FDA批准上市。专利2020年到期。

【开发进度】已经完成中试放大，本品质量研究完成，稳定性良好，待报临床。

【转让方式】合作开发或转让临床批件。